Rivaroxaban

Mô tả ngắn:

Tên API Chỉ định Sự chỉ rõ DMF Hoa Kỳ  DMF EU  CEP
Rivaroxaban Thuốc kháng đông Trong nhà TDP    

Chi tiết sản phẩm

Thẻ sản phẩm

CHI TIẾT SẢN PHẨM

Lý lịch

Rivaroxaban, 5-clo-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4 - (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] metyl] thiophene-2 -carboxamide, là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh của yếu tố Xa, một yếu tố đông máu tại một điểm quan trọng trong con đường đông máu, dẫn đến việc tạo ra thrombin và hình thành cục máu đông. Rivaroxaban liên kết với Tyr288 trong túi S1 của yếu tố Xa thông qua tương tác của Tyr288 và nhóm thế clo của gốc chlorothiophene. Sự ức chế có thể đảo ngược (koff = 5x10-3s-1), nhanh chóng (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), và theo cách phụ thuộc vào nồng độ (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban hiện đang được nghiên cứu để điều trị VTE, phòng ngừa tai biến tim mạch ở bệnh nhân hội chứng vành cấp, phòng ngừa đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ.

Tài liệu tham khảo

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck và Volker Laux. Rivaroxaban: một chất ức chế yếu tố Xa đường uống mới. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Sự miêu tả

Rivaroxaban (BAY 59-7939) rất mạnhchất ức chế chọn lọc và trực tiếp Yếu tố Xa (FXa), đạt được hiệu quả mạnh mẽ chống FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

Trong ống nghiệm

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một chất ức chế Factor Xa (FXa) uống, trực tiếp được phát triển để phòng ngừa và điều trị huyết khối động mạch và tĩnh mạch. Rivaroxaban ức chế cạnh tranh FXa của người (Ki 0,4 nM) với độ chọn lọc cao hơn 10 000 lần so với các protease serine khác; nó cũng ức chế hoạt động của prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban ức chế FXa nội sinh mạnh hơn trong huyết tương người và thỏ (IC50 21 nM) so với huyết tương chuột (IC50 290 nM). Nó thể hiện tác dụng chống đông máu trong huyết tương người, tăng gấp đôi thời gian prothrombin (PT) và kích hoạt thời gian thromboplastin một phần ở 0,23 và 0,69μM, tương ứng.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một chất ức chế FXa trực tiếp mạnh và có chọn lọc với hoạt tính in vivo tuyệt vời và sinh khả dụng đường uống tốt. Rivaroxaban (BAY 59-7939), dùng tiêm tĩnh mạch trước khi khởi phát huyết khối, làm giảm sự hình thành huyết khối (ED50 0,1 mg / kg), ức chế FXa và kéo dài liều PT tùy thuộc. PT và FXa bị ảnh hưởng nhẹ ở ED50 (tăng 1,8 lần và ức chế 32%, tương ứng). Với liều 0,3 mg / kg (liều dẫn đến ức chế gần như hoàn toàn sự hình thành huyết khối), Rivaroxaban kéo dài thời gian PT vừa phải (3,2±0,5 lần) và ức chế hoạt động của FXa (65±3%).

 

Lưu trữ

Bột

-20 ° C

3 năm
 

4 ° C

2 năm
Trong dung môi

-80 ° C

6 tháng
 

-20 ° C

1 tháng

Cấu tạo hóa học

Rivaroxaban

QUẢN LÝ CHẤT LƯỢNG

Quality management1

Đề nghị 18 Các dự án đánh giá tính nhất quán chất lượng đã được phê duyệt 46 các dự án đang được phê duyệt.

Quality management2

Hệ thống quản lý chất lượng quốc tế tiên tiến đã tạo nền tảng vững chắc cho việc bán hàng.

Quality management3

Giám sát chất lượng xuyên suốt toàn bộ vòng đời của sản phẩm để đảm bảo chất lượng và hiệu quả điều trị. 

Quality management4

Nhóm các vấn đề pháp lý chuyên nghiệp hỗ trợ các nhu cầu chất lượng trong quá trình nộp đơn và đăng ký.

QUẢN LÝ SẢN XUẤT

cpf5
cpf6

Dây chuyền đóng chai Countec Hàn Quốc

cpf7
cpf8

Dây chuyền đóng chai CVC Đài Loan

cpf9
cpf10

Dây chuyền đóng gói bảng CAM của Ý

cpf11

Máy nén Fette của Đức

cpf12

Máy dò máy tính bảng Viswill Nhật Bản

cpf14-1

Phòng điều khiển DCS

CỘNG SỰ

Hợp tác quốc tế
International cooperation
Hợp tác trong nước
Domestic cooperation

  • Trước:
  • Kế tiếp:

  • Viết tin nhắn của bạn ở đây và gửi cho chúng tôi