Các nhà sản xuất và cung cấp của Rivaroxaban Trung Quốc |CPF

Rivaroxaban

Mô tả ngắn:

Tên API	Chỉ định	Sự chỉ rõ	DMF Hoa Kỳ	DMF của EU	CEP
Rivaroxaban	Thuốc kháng đông	Trong nhà	TDP

Gửi email cho chúng tôi

Chi tiết sản phẩm

Thẻ sản phẩm

CHI TIẾT SẢN PHẨM

Tiểu sử

Rivaroxaban, 5-clo-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4 - (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] metyl] thiophene-2 -carboxamide, là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh của yếu tố Xa, một yếu tố đông máu tại một điểm quan trọng của con đường đông máu, dẫn đến việc tạo ra thrombin và hình thành cục máu đông.Rivaroxaban liên kết với Tyr288 trong túi S1 của yếu tố Xa thông qua tương tác của Tyr288 và nhóm thế clo của gốc chlorothiophene.Sự ức chế có thể đảo ngược (koff = 5x10-3s-1), nhanh chóng (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) và theo cách phụ thuộc vào nồng độ (Ki = 0,4 nmol / L).Rivaroxaban hiện đang được nghiên cứu để điều trị VTE, dự phòng tai biến tim mạch ở bệnh nhân hội chứng vành cấp, phòng ngừa đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ.

Thẩm quyền giải quyết

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck và Volker Laux.Rivaroxaban: một chất ức chế yếu tố Xa đường uống mới.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30 (3): 376-381

Sự miêu tả

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một，chất ức chế chọn lọc và trực tiếp Yếu tố Xa (FXa), đạt được hiệu quả mạnh mẽ chống FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Trong ống nghiệm

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một chất ức chế Factor Xa (FXa) uống, trực tiếp được phát triển để phòng ngừa và điều trị huyết khối động mạch và tĩnh mạch.Rivaroxaban ức chế cạnh tranh FXa của người (Ki 0,4 nM) với độ chọn lọc cao hơn 10 000 lần so với các protease serine khác;nó cũng ức chế hoạt động của prothrombinase (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban ức chế FXa nội sinh mạnh hơn trong huyết tương người và thỏ (IC50 21 nM) so với huyết tương chuột (IC50 290 nM).Nó thể hiện tác dụng chống đông máu trong huyết tương người, tăng gấp đôi thời gian prothrombin (PT) và kích hoạt thời gian thromboplastin một phần ở 0,23 và 0,69μM, tương ứng.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một chất ức chế FXa trực tiếp mạnh và có chọn lọc, có hoạt tính in vivo tuyệt vời và sinh khả dụng đường uống tốt.Rivaroxaban (BAY 59-7939), được tiêm tĩnh mạch trước khi khởi phát huyết khối, làm giảm sự hình thành huyết khối (ED50 0,1 mg / kg), ức chế FXa và kéo dài liều PT một cách phụ thuộc.PT và FXa bị ảnh hưởng nhẹ ở ED50 (tăng 1,8 lần và ức chế 32%, tương ứng).Với liều 0,3 mg / kg (liều dẫn đến ức chế gần như hoàn toàn sự hình thành huyết khối), Rivaroxaban kéo dài thời gian PT vừa phải (3,2±0,5 lần) và ức chế hoạt động của FXa (65±3%).

Kho