nhà sản xuất và nhà cung cấp Rivaroxaban Trung Quốc

Rivaroxaban

Mô tả ngắn gọn:

Tên API	chỉ định	Đặc điểm kỹ thuật	DMF của Mỹ	DMF của EU	CEP
Rivaroxaban	Thuốc kháng đông	Trong nhà	TDP

Gửi email cho chúng tôi

Chi tiết sản phẩm

Thẻ sản phẩm

CHI TIẾT SẢN PHẨM

Lý lịch

Rivaroxaban, 5-clo-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]metyl]thiophene-2 -carboxamide, là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh của yếu tố Xa, là yếu tố đông máu ở thời điểm quan trọng trong quá trình đông máu dẫn đến việc tạo ra trombin và hình thành cục máu đông. Rivaroxaban liên kết với Tyr288 trong túi S1 của yếu tố Xa thông qua sự tương tác giữa Tyr288 và nhóm thế clo của nhóm chlorothiophene. Sự ức chế có thể thuận nghịch (koff = 5x10-3s-1), nhanh chóng (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) và theo cách phụ thuộc vào nồng độ (Ki = 0,4nmol/L). Rivaroxaban hiện đang được nghiên cứu để điều trị VTE, phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp, phòng ngừa đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ.

Thẩm quyền giải quyết

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck và Volker Laux. Rivaroxaban: một chất ức chế yếu tố Xa mới bằng đường uống. Huyết khối động mạch Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Sự miêu tả

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một loại thuốc có tác dụng mạnh,chất ức chế trực tiếp và chọn lọc Yếu tố Xa (FXa), đạt được mức tăng mạnh về hiệu lực kháng FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Trong ống nghiệm

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là thuốc ức chế trực tiếp Yếu tố Xa (FXa) bằng đường uống đang được phát triển để phòng ngừa và điều trị huyết khối động mạch và tĩnh mạch. Rivaroxaban ức chế cạnh tranh FXa ở người (Ki 0,4 nM) với độ chọn lọc cao hơn >10.000 lần so với các protease serine khác; nó cũng ức chế hoạt động prothrobinase (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban ức chế FXa nội sinh trong huyết tương người và thỏ (IC50 21 nM) mạnh hơn so với huyết tương chuột (IC50 290 nM). Nó chứng minh tác dụng chống đông máu trong huyết tương người, tăng gấp đôi thời gian protrombin (PT) và kích hoạt thời gian tromplastin một phần ở mức 0,23 và 0,69μM, tương ứng.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) là một chất ức chế FXa trực tiếp, mạnh và chọn lọc với hoạt tính in vivo tuyệt vời và sinh khả dụng đường uống tốt. Rivaroxaban (BAY 59-7939), được tiêm bolus qua đường tĩnh mạch trước khi gây huyết khối, làm giảm sự hình thành huyết khối (ED50 0,1 mg/kg), ức chế FXa và kéo dài liều PT một cách phụ thuộc. PT và FXa bị ảnh hưởng nhẹ ở ED50 (tăng lần lượt 1,8 lần và ức chế 32%). Ở liều 0,3 mg/kg (liều dẫn đến ức chế gần như hoàn toàn sự hình thành huyết khối), Rivaroxaban kéo dài PT vừa phải (3,2±0,5 lần) và ức chế hoạt động FXa (65±3%).

Kho