GTên thuốc xổ:venetoclax (ven ET oh klax)
Thương hiệu: Venclexta, Gói khởi động Venclexta

Venetoclax được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính hoặc bệnh bạch cầu lymphocytic nhỏ ở người lớn.Venetoclax được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc ung thư khác để điều trị những tình trạng này.

Venetoclax được sử dụng kết hợp với azacitidine, decitabine hoặc cytarabine để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính.Sự kết hợp này được sử dụng cho người lớn từ 75 tuổi trở lên, hoặc những người không thể sử dụng hóa trị liệu tiêu chuẩn do các tình trạng y tế khác.

Venetoclax đôi khi được đưa ra sau khi các phương pháp điều trị khác không thành công.

Venetoclax cũng có thể được sử dụng cho các mục đích không được liệt kê trong hướng dẫn thuốc.

Sự miêu tả

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) là một chất ức chế Bcl-2 sinh học có hiệu lực cao, có chọn lọc và qua đường uống với Ki nhỏ hơn 0,01 nM.Venetoclax cảm ứng tự động thở.

Trong ống nghiệm

Venetoclax (ABT-199) tiêu diệt mạnh các tế bào FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) cho thấy hoạt động yếu hơn nhiều đối với các tế bào FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM).ABT-199 cũng cho thấy tính chọn lọc trong các thử nghiệm lai hai tế bào động vật có vú, trong đó nó phá vỡ các phức hợp BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) nhưng kém hiệu quả hơn nhiều so với BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2μM) hoặc phức MCL-1-NOXA.

Sau một liều uống duy nhất 12,5 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể trong xenografts có nguồn gốc từ RS4; 11 tế bào (ALL), Venetoclax (ABT-199) gây ức chế sự phát triển khối u tối đa (TGImax) là 47% (P <0,001) và khối u phát triển chậm trễ (TGDĐ) 26% (P <0,05) [1].

Điều trị các khối u xenografted (mô hình xenograft chuột của dòng tế bào T-ALL LOUCY) với Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg trong 4 ngày giúp giảm đáng kể gánh nặng bệnh bạch cầu.