Sự miêu tả

Bictegravir là một chất ức chế mới, mạnh mẽ của tích hợp HIV-1 với IC50 là 7,5 nM.

Trong ống nghiệm

Bictegravir (BIC) ức chế hoạt động chuyển sợi với IC50 là 7,5± 0,3 nM.Liên quan đến việc ức chế hoạt động chuyển sợi, Bictegravir là một chất ức chế yếu hơn nhiều của 3′- hoạt động xử lý HIV-1 IN, với IC50 là 241±51 nM.Bictegravir tăng cường sự tích tụ của các vòng tròn 2-LTR ~ 5 lần so với đối chứng được xử lý giả và giảm 100 lần số lượng các sản phẩm tích hợp đích thực trong các tế bào bị nhiễm bệnh.Bictegravir ức chế mạnh sự sao chép của HIV-1 ở cả tế bào MT-2 và MT-4 với EC50 lần lượt là 1,5 và 2,4 nM.Bictegravir thể hiện tác dụng kháng vi-rút mạnh ở cả tế bào lympho T CD4 chính và đại thực bào có nguồn gốc từ bạch cầu đơn nhân, với EC50 là 1,5.±0,3 nM và 6,6±4,1 nM, tương ứng, có thể so sánh với các giá trị thu được trong các dòng tế bào T [1].

MCE đã không xác nhận một cách độc lập tính chính xác của các phương pháp này.Họ chỉ tham khảo.

Cấu tạo hóa học