Tiểu sử

Thalidomide được giới thiệu như một loại thuốc an thần, tác nhân điều hòa miễn dịch và cũng được nghiên cứu để điều trị các triệu chứng của nhiều bệnh ung thư.，là phức hợp CRBN-DDB1-Cul4A.

Sự miêu tả

Thalidomide ban đầu được quảng cáo như một loại thuốc an thần, ức chế nguyên bào não (CRBN), một phần của phức hợp ligase cullin-4 E3 ubiquitin CUL4-RBX1-DDB1, với Kd là∼250 nM, và có đặc tính điều hòa miễn dịch, chống viêm và chống ung thư hình thành mạch.

Trong ống nghiệm

Thalidomide ban đầu được quảng bá như một loại thuốc an thần, có đặc tính điều hòa miễn dịch, chống viêm và chống ung thư hình thành mạch, và nhắm mục tiêu vào tế bào não (CRBN), một phần của phức hợp cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, với Kd là∼250 nM [1].Thalidomide (50μg / mL) tăng cường hoạt động chống khối u của icotinib chống lại sự tăng sinh của cả tế bào PC9 và A549, và tác dụng này có liên quan đến quá trình apoptosis và sự di chuyển của tế bào.Ngoài ra, Thalidomide và icotinib ức chế con đường EGFR và VEGF-R2 trong tế bào PC9 [3].

Thalidomide (100 mg / kg, po) ức chế sự lắng đọng collagen, điều chỉnh giảm mức độ biểu hiện mRNA củaα-SMA và collagen I, và làm giảm đáng kể các cytokine gây viêm ở chuột RILF.Thalidomide làm giảm bớt RILF thông qua ức chế ROS và giảm quy định TGF-β/ Con đường Smad phụ thuộc vào trạng thái Nrf2 [2].Thalidomide (200 mg / kg, po) kết hợp với icotinib cho thấy tác dụng hiệp đồng chống khối u ở chuột khỏa thân mang tế bào PC9, ngăn chặn sự phát triển của khối u và thúc đẩy khối u chết [3].