Relugolix được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt ở nam giới.
Thương hiệu: Orgovyx
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư - Thuốc ức chế tuyến yên đối kháng LHRH (GnRH)
Sẵn có: Yêu cầu theo toa
Mang thai: Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ của bạn.Thuốc này có thể gây hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng

Relugolix là một loại thuốc đối kháng có sẵn bằng đường uống, hormone giải phóng gonadotropin (GnRH hoặc hormone giải phóng hoàng thể (LHRH)), có khả năng hoạt động chống ung thư.Relugolix liên kết cạnh tranh và ngăn chặn thụ thể GnRH ở tuyến yên trước, cả hai đều ngăn cản sự gắn kết GnRH với thụ thể GnRH và ức chế bài tiết và giải phóng cả hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH).Ở nam giới, sự ức chế tiết LH ngăn cản sự giải phóng testosterone từ tế bào Leydig trong tinh hoàn.Vì testosterone cần thiết để duy trì sự phát triển của tuyến tiền liệt, việc giảm mức testosterone có thể ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào hormone.

Relugolix là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được sử dụng để điều trị một số tình trạng đáp ứng với hormone.Nó được phê duyệt lần đầu tiên ở Nhật Bản vào năm 2019, với tên thương hiệu Relumina, để điều trị triệu chứng u xơ tử cung và gần đây là FDA của Hoa Kỳ vào năm 2020, với tên thương hiệu Orgovyx, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.Relugolix cũng đã được nghiên cứu trong điều trị triệu chứng của lạc nội mạc tử cung.Relugolix là thuốc đối kháng thụ thể GnRH dùng đường uống đầu tiên (và hiện tại) được phê duyệt để điều trị ung thư tuyến tiền liệt - các liệu pháp tương tự như [degarelix] yêu cầu tiêm dưới da - và do đó cung cấp một lựa chọn điều trị ít nặng nề hơn cho những bệnh nhân có thể cần đến phòng khám. để quản lý bởi các chuyên gia chăm sóc sức khỏe.Ngoài việc tương đối dễ sử dụng, relugolix còn được chứng minh là có hiệu quả vượt trội trong việc làm giảm nồng độ testosterone khi so sánh với [leuprolide], một liệu pháp khử androgen khác được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Relugolix là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng Gonadotropin.Cơ chế hoạt động của relugolix là như một chất đối kháng thụ thể nội tiết tố giải phóng Gonadotropin, và cảm ứng Cytochrome P450 3A, và cảm ứng Cytochrome P450 2B6, và chất ức chế protein kháng ung thư vú, và chất ức chế P-Glycoprotein.Tác dụng sinh lý của relugolix là bằng cách giảm tiết GnRH.

Cấu tạo hóa học