Relugolix được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt ở nam giới.
Tên thương hiệu: Orgovyx
Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư - Thuốc ức chế tuyến yên đối kháng LHRH (GnRH)
Sẵn có: Cần có toa thuốc
Mang thai: Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ. Thuốc này có thể gây hại cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú: Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ trước khi sử dụng

Relugolix là một chất đối kháng hormone giải phóng gonadotropin không peptide (GnRH hoặc luteinizing hormone (LHRH)), có sẵn bằng đường uống, có hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Relugolix liên kết cạnh tranh và ngăn chặn thụ thể GnRH ở tuyến yên trước, điều này vừa ngăn cản GnRH liên kết với thụ thể GnRH, vừa ức chế sự bài tiết và giải phóng cả hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH). Ở nam giới, sự ức chế tiết LH sẽ ngăn cản sự giải phóng testosterone từ tế bào Leydig trong tinh hoàn. Vì testosterone cần thiết để duy trì sự phát triển của tuyến tiền liệt nên việc giảm nồng độ testosterone có thể ức chế sự tăng sinh tế bào ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào hormone.

Relugolix là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được sử dụng trong điều trị một số tình trạng đáp ứng với hormone. Nó lần đầu tiên được phê duyệt tại Nhật Bản vào năm 2019, dưới tên thương hiệu Relumina, để điều trị triệu chứng u xơ tử cung và gần đây hơn là bởi FDA của Hoa Kỳ vào năm 2020, dưới tên thương hiệu Orgovyx, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn. Relugolix cũng đã được nghiên cứu trong điều trị triệu chứng lạc nội mạc tử cung. Relugolix là thuốc đối kháng thụ thể GnRH dùng qua đường uống đầu tiên (và duy nhất hiện nay) được phê duyệt để điều trị ung thư tuyến tiền liệt - các liệu pháp tương tự như [degarelix] yêu cầu tiêm dưới da - và do đó cung cấp một lựa chọn điều trị ít gánh nặng hơn cho những bệnh nhân có thể cần đến phòng khám để các chuyên gia chăm sóc sức khỏe quản lý. Ngoài tính dễ sử dụng tương đối, relugolix còn được chứng minh là có tác dụng vượt trội trong việc làm giảm nồng độ testosterone khi so sánh với [leuprolide], một liệu pháp điều trị thiếu hụt androgen khác được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt.

Relugolix là một chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng Gonadotropin. Cơ chế hoạt động của relugolix là chất đối kháng thụ thể hormone giải phóng Gonadotropin, chất cảm ứng Cytochrome P450 3A, chất cảm ứng Cytochrome P450 2B6, chất ức chế protein kháng ung thư vú và chất ức chế P-Glycoprotein. Tác dụng sinh lý của relugolix là làm giảm bài tiết GnRH.

Cấu trúc hóa học