Pregabalin

Mô tả ngắn:

Tên API Chỉ định Sự chỉ rõ DMF Hoa Kỳ  DMF EU  CEP
Pregabalin Động kinh / Đau dây thần kinh Nội bộ / EP 22223 CEP2016-141

Chi tiết sản phẩm

Thẻ sản phẩm

CHI TIẾT SẢN PHẨM

Pregabalin không phải là chất chủ vận thụ thể GABAA hoặc GABAB.
Pregabalin là một gabapentinoid và hoạt động bằng cách ức chế một số kênh canxi. Cụ thể, nó là phối tử của vị trí phụ của tiểu đơn vị α2δ của một số kênh canxi phụ thuộc vào điện thế (VDCC), và do đó hoạt động như một chất ức chế các VDCC chứa tiểu đơn vị α2δ. Có hai tiểu đơn vị α2δ liên kết với thuốc, α2δ-1 và α2δ-2, và pregabalin cho thấy ái lực tương tự đối với (và do đó thiếu tính chọn lọc giữa) hai vị trí này. Pregabalin liên kết chọn lọc với tiểu đơn vị α2δ VDCC. Mặc dù thực tế là pregabalin là một chất tương tự GABA, nó không liên kết với các thụ thể GABA, không chuyển đổi thành GABA hoặc một chất chủ vận thụ thể GABA khác in vivo và không trực tiếp điều chỉnh vận chuyển hoặc chuyển hóa GABA. Tuy nhiên, pregabalin đã được phát hiện là làm tăng biểu hiện não của L-glutamic acid decarboxylase (GAD) phụ thuộc vào liều lượng, loại enzym chịu trách nhiệm tổng hợp GABA, và do đó có thể có một số tác dụng GABAergic gián tiếp bằng cách tăng mức GABA trong não. Hiện tại không có bằng chứng cho thấy tác dụng của pregabalin là do cơ chế nào khác ngoài việc ức chế các VDCC chứa α2δ. Theo đó, việc ức chế các VDCC chứa α2δ-1 bởi pregabalin dường như chịu trách nhiệm về các tác dụng chống co giật, giảm đau và giải lo âu của nó.
Các α-amino axit nội sinh L-leucine và L-isoleucine, gần giống với pregabalin và các gabapentinoids khác về cấu trúc hóa học, là các phối tử rõ ràng của tiểu đơn vị α2δ VDCC có ái lực tương tự như gabapentinoids (ví dụ: IC50 = 71 nM đối với L- isoleucine), và có trong dịch não tủy của người ở nồng độ vi cực (ví dụ: 12,9 μM đối với L-leucine, 4,8 μM đối với L-isoleucine). Người ta đã giả thuyết rằng chúng có thể là phối tử nội sinh của tiểu đơn vị và chúng có thể cạnh tranh đối kháng với tác dụng của gabapentinoids. Theo đó, trong khi các gabapentinoids như pregabalin và gabapentin có ái lực nano đối với tiểu đơn vị α2,, thì hiệu lực của chúng in vivo nằm trong khoảng micromolar thấp và sự cạnh tranh để gắn kết bởi các axit amin L nội sinh được cho là nguyên nhân dẫn đến sự khác biệt này.

Pregabalin được phát hiện có ái lực cao hơn 6 lần so với gabapentin đối với các VDCC chứa tiểu đơn vị α2δ trong một nghiên cứu. Tuy nhiên, một nghiên cứu khác cho thấy pregabalin và gabapentin có ái tính tương tự đối với tiểu đơn vị α2δ-1 tái tổ hợp ở người (Ki = 32 nM và 40 nM, tương ứng). Trong mọi trường hợp, pregabalin có tác dụng giảm đau gấp 2 đến 4 lần so với gabapentin và ở động vật, có vẻ như là một chất chống co giật mạnh hơn gabapentin từ 3 đến 10 lần.

QUẢN LÝ CHẤT LƯỢNG

Quality management1

Đề nghị 18 Các dự án đánh giá tính nhất quán chất lượng đã được phê duyệt 46 các dự án đang được phê duyệt.

Quality management2

Hệ thống quản lý chất lượng quốc tế tiên tiến đã tạo nền tảng vững chắc cho việc bán hàng.

Quality management3

Giám sát chất lượng xuyên suốt toàn bộ vòng đời của sản phẩm để đảm bảo chất lượng và hiệu quả điều trị. 

Quality management4

Nhóm các vấn đề pháp lý chuyên nghiệp hỗ trợ các nhu cầu chất lượng trong quá trình nộp đơn và đăng ký.

QUẢN LÝ SẢN XUẤT

cpf5
cpf6

Dây chuyền đóng chai Countec Hàn Quốc

cpf7
cpf8

Dây chuyền đóng chai CVC Đài Loan

cpf9
cpf10

Dây chuyền đóng gói bảng CAM của Ý

cpf11

Máy nén Fette của Đức

cpf12

Máy dò máy tính bảng Viswill Nhật Bản

cpf14-1

Phòng điều khiển DCS

CỘNG SỰ

Hợp tác quốc tế
International cooperation
Hợp tác trong nước
Domestic cooperation

  • Trước:
  • Kế tiếp:

  • Viết tin nhắn của bạn ở đây và gửi cho chúng tôi

    Danh mục sản phẩm