Tofacitinib citrate là một loại thuốc kê đơn (tên thương mại Xeljanz) ban đầu được phát triển bởi Pfizer cho nhóm chất ức chế Janus kinase (JAK) đường uống.Nó có thể ức chế có chọn lọc JAK kinase, chặn các con đường JAK / STAT, và do đó ức chế truyền tín hiệu tế bào và hoạt động và biểu hiện gen liên quan, được sử dụng để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm loét đại tràng và các bệnh miễn dịch khác.

Thuốc bao gồm ba dạng bào chế: viên nén, viên nén giải phóng duy trì và dung dịch uống.Viên nén của nó được FDA phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2012, và dạng bào chế giải phóng bền vững đã được FDA chấp thuận vào tháng 2 năm 2016. Đây là loại thuốc đầu tiên điều trị các khớp dạng thấp.Yan là một chất ức chế JAK uống mỗi ngày một lần.Vào tháng 12 năm 2019, một chỉ định mới cho các loại thuốc giải phóng bền vững đã được phê duyệt một lần nữa cho bệnh viêm loét đại tràng hoạt động từ trung bình đến nặng (UC).Ngoài ra, các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 hiện tại đối với bệnh vẩy nến thể mảng đã được hoàn thành và sáu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 khác đang được tiến hành, liên quan đến viêm khớp vẩy nến hoạt động, viêm khớp vô căn vị thành niên, v.v. Các loại chỉ định.Ưu điểm của viên nén giải phóng duy trì là có tác dụng kéo dài và chỉ cần uống 1 lần / ngày là có lợi cho việc quản lý và kiểm soát bệnh của người bệnh.

Kể từ khi niêm yết, doanh số bán hàng của nó đã tăng lên hàng năm, đạt 2,242 tỷ đô la Mỹ vào năm 2019. Tại Trung Quốc, dạng bào chế viên nén đã được phê duyệt để tiếp thị vào tháng 3 năm 2017 và được đưa vào danh mục bảo hiểm y tế loại B thông qua các cuộc đàm phán vào năm 2019. Chiến thắng mới nhất giá thầu là 26,79 RMB.Tuy nhiên, do các rào cản kỹ thuật cao của các chế phẩm giải phóng duy trì, dạng bào chế này vẫn chưa được bán trên thị trường ở Trung Quốc.

JAK kinase đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm và các chất ức chế của nó đã được chứng minh là có thể điều trị một số bệnh viêm và tự miễn dịch.Tính đến nay, 7 chất ức chế JAK đã được phê duyệt trên toàn cầu, bao gồm Delgocitinib của Leo Pharma, Fedratinib của Celgene, upatinib của AbbVie, Pefitinib của Astellas, Baritinib của Eli Lilly và Rocotinib của Novartis.Tuy nhiên, chỉ có tofacitinib, baritinib và rocotinib được chấp thuận ở Trung Quốc trong số các loại thuốc nói trên.Chúng tôi mong muốn “Viên nén giải phóng ổn định Tofatib Citrate” của Qilu được phê duyệt càng sớm càng tốt và mang lại lợi ích cho nhiều bệnh nhân hơn.

Tại Trung Quốc, nghiên cứu ban đầu tofacitib citrate đã được NMPA phê duyệt vào tháng 3 năm 2017 để điều trị bệnh nhân RA trưởng thành không đủ hiệu quả hoặc không dung nạp với methotrexate, dưới tên thương mại là Shangjie.Theo dữ liệu từ Meinenet, doanh số bán viên nén tofacitib citrate tại các cơ sở y tế công của Trung Quốc trong năm 2018 là 8,34 triệu nhân dân tệ, thấp hơn nhiều so với doanh số toàn cầu của nước này.Một phần lớn lý do là giá cả.Có thông tin cho rằng giá bán lẻ ban đầu của Shangjie là 2085 nhân dân tệ (5mg * 28 viên), và chi phí hàng tháng là 4170 nhân dân tệ, đây là một gánh nặng không hề nhỏ đối với các gia đình bình thường.

Tuy nhiên, điều đáng mừng là tofacitib đã được Cơ quan Quản lý Bảo hiểm Y tế Quốc gia đưa vào “Danh sách thuốc bảo hiểm y tế cơ bản quốc gia, bảo hiểm thương tật và thai sản quốc gia” năm 2019 sau khi đàm phán vào tháng 11 năm 2019. Có thông tin rằng phí hàng tháng sẽ được giảm xuống dưới 2.000 nhân dân tệ sau khi thương lượng giảm giá, điều này sẽ cải thiện đáng kể sự sẵn có của thuốc.

Vào tháng 8 năm 2018, Hội đồng thẩm định lại bằng sáng chế của Cục Sở hữu trí tuệ Nhà nước đã đưa ra quyết định xem xét lại số 36902 yêu cầu hủy bỏ hiệu lực và tuyên bố không hợp lệ bằng sáng chế cốt lõi của Pfizertofatib, bằng sáng chế tổng hợp, với lý do không tiết lộ đầy đủ thông số kỹ thuật.Tuy nhiên, bằng sáng chế về dạng tinh thể Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, ngày đăng ký 2002.11.25) sẽ hết hạn vào năm 2022.

Cơ sở dữ liệu của Insight cho thấy, ngoài nghiên cứu ban đầu, năm loại thuốc gốc Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River và Nanjing Chia Tai Tianqing đã được phê duyệt để tiếp thị trong các công thức viên nén tofacitinib trong nước.Tuy nhiên, đối với loại máy tính bảng phát hành duy trì, chỉ có nghiên cứu ban đầu Pfizer nộp đơn đăng ký tiếp thị vào ngày 26 tháng 5. Qilu là công ty trong nước đầu tiên nộp đơn đăng ký tiếp thị cho công thức này.Ngoài ra, CSPC Ouyi đang trong giai đoạn thử nghiệm BE.

Nhà máy Dược phẩm Thường Châu (CPF) là nhà sản xuất dược phẩm hàng đầu về API, các công thức thành phẩm ở Trung Quốc, đặt tại Thường Châu, tỉnh Giang Tô.CPF được thành lập vào năm 1949. Chúng tôi đã cống hiến cho Tofacitinib Citrate từ năm 2013 và đã gửi DMF.Chúng tôi đã đăng ký ở nhiều quốc gia, và có thể hỗ trợ bạn với hỗ trợ tài liệu tốt nhất cho Tofacitinib Citrate.