LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Sự miêu tả
LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), bao gồm Valsartan (ARB) và Sacubitril (AHU377) theo tỷ lệ mol 1: 1, là chất ức chế sinh học hạng nhất, khả dụng qua đường uống và tác dụng kép của thuốc ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin (ARN) cho bệnh tăng huyết áp và suy tim [1] [2] [3].LCZ696 cải thiện bệnh cơ tim do tiểu đường bằng cách ức chế quá trình viêm, stress oxy hóa và quá trình apoptosis.
Tiểu sử
LCZ696 là thuốc ARNi đầu tiên trong nhóm (chất ức chế neprilysin thụ thể angiotensin) bao gồm các gốc anion của AR valsartan và tiền chất ức chế neprilysin AHU377 (tỷ lệ 1: 1) cho bệnh suy tim và tăng huyết áp.
Các thụ thể angiotensin là các thụ thể kết hợp với protein G.Chúng làm trung gian cho các tác động tim mạch và các tác dụng khác của angiotensin II, là một peptide có hoạt tính sinh học của hệ thống renin-angiotensin.Neprilysin là một endopeptidase trung tính có tác dụng phân giải các peptit hoạt tính nội sinh như peptit lợi tiểu natri.Sự ức chế neprilysin làm tăng nồng độ peptit natri lợi tiểu góp phần bảo vệ tim, mạch và thận.[1]
Ở chuột Sprague-Dawley, uống LCZ696 dẫn đến tăng hoạt tính miễn dịch của peptit natri lợi niệu tâm nhĩ phụ thuộc vào liều lượng do ức chế neprilysin.Ở chuột chuyển gen kép tăng huyết áp, LCZ696 làm giảm áp lực động mạch trung bình phụ thuộc vào liều lượng và kéo dài.Những người tham gia khỏe mạnh, một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược xác nhận rằng LCZ696 cung cấp đồng thời ức chế neprilysin và phong tỏa thụ thể AT1.LCZ696 an toàn và dung nạp tốt ở người.[2] [3]
Người giới thiệu:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS và cộng sự.Ức chế angiotensin-neprilysin so với enalapril trong suy tim.N Engl J Med.2014 Tháng 9 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S và cộng sự.Dược động học và dược lực học của LCZ696, một chất ức chế thụ thể angiotensin tác dụng kép mới-neprilysin (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 Tháng 4; 50 (4): 401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin với LCZ696: một phương pháp mới để điều trị suy tim, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Kho
| Bột | -20 ° C | 3 năm |
| 4 ° C | 2 năm | |
| Trong dung môi | -80 ° C | 6 tháng |
| -20 ° C | 1 tháng |
Cấu tạo hóa học
Đề xuất18Các dự án đánh giá tính nhất quán chất lượng đã được phê duyệt4, và6các dự án đang được phê duyệt.
Hệ thống quản lý chất lượng quốc tế tiên tiến đã tạo nền tảng vững chắc cho việc bán hàng.
Giám sát chất lượng xuyên suốt toàn bộ vòng đời của sản phẩm để đảm bảo chất lượng và hiệu quả điều trị.
Đội ngũ các vấn đề pháp lý chuyên nghiệp hỗ trợ các nhu cầu về chất lượng trong quá trình nộp đơn và đăng ký.
Dây chuyền đóng chai Countec Hàn Quốc
Dây chuyền đóng chai CVC Đài Loan
Dây chuyền đóng gói bảng CAM của Ý
Máy nén Fette của Đức
Máy phát hiện máy tính bảng Viswill Nhật Bản
Phòng điều khiển DCS
