LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Sự miêu tả
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), bao gồm Valsartan (một ARB) và Sacubitril (AHU377) theo tỷ lệ mol 1:1, là chất ức chế thụ thể angiotensin-neprilysin (ARN) tác dụng kép hàng đầu, có sẵn sinh học qua đường uống và tác dụng kép để điều trị tăng huyết áp và suy tim[1] [2] [3]. LCZ696 cải thiện bệnh cơ tim do tiểu đường bằng cách ức chế tình trạng viêm, stress oxy hóa và apoptosis.
Lý lịch
LCZ696 là thuốc ARNi đầu tiên trong nhóm (thuốc ức chế neprilysin thụ thể angiotensin) bao gồm các gốc anion của AR valsartan và tiền thuốc ức chế neprilysin AHU377 (tỷ lệ 1:1) để điều trị suy tim và tăng huyết áp.
Các thụ thể angiotensin là các thụ thể kết hợp với G-protein. Chúng làm trung gian cho tim mạch và các tác dụng khác của angiotensin II, một peptide có hoạt tính sinh học của hệ thống renin-angiotensin. Neprilysin là một endopeptidase trung tính có tác dụng phân hủy các peptide vận mạch nội sinh như peptide natriuretic. Sự ức chế neprilysin làm tăng nồng độ natriuretic peptide góp phần bảo vệ tim, mạch máu và thận. [1]
Ở chuột Sprague-Dawley, việc sử dụng LCZ696 qua đường uống dẫn đến sự gia tăng khả năng phản ứng miễn dịch của peptide natriuretic nhĩ do ức chế neprilysin phụ thuộc vào liều lượng. Ở chuột biến đổi gen kép tăng huyết áp, LCZ696 gây ra sự giảm huyết áp trung bình phụ thuộc vào liều lượng và kéo dài. Một người tham gia khỏe mạnh, một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược đã xác nhận rằng LCZ696 có tác dụng ức chế neprilysin đồng thời và phong tỏa thụ thể AT1. LCZ696 an toàn và được dung nạp tốt ở người. [2] [3]
Tài liệu tham khảo:
McMurray JJ, Nhà đóng gói M, Desai AS và cộng sự. Ức chế angiotensin-neprilysin so với enalapril trong suy tim. N Engl J Med. 2014 ngày 11 tháng 9;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S và cộng sự. Dược động học và dược lực học của LCZ696, một chất ức chế neprilysin-thụ thể angiotensin tác dụng kép mới (ARNi). Dược phẩm J lâm sàng. Tháng 4 năm 2010;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Ức chế neprilysin-thụ thể angiotensin bằng LCZ696: một phương pháp mới trong điều trị suy tim, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Kho
bột | -20°C | 3 năm |
4°C | 2 năm | |
Trong dung môi | -80°C | 6 tháng |
-20°C | 1 tháng |
Cấu trúc hóa học





Đề xuất18Các dự án đánh giá tính nhất quán về chất lượng đã được phê duyệt4, Và6các dự án đang được phê duyệt.

Hệ thống quản lý chất lượng quốc tế tiên tiến đã đặt nền tảng vững chắc cho việc bán hàng.

Giám sát chất lượng xuyên suốt toàn bộ vòng đời của sản phẩm để đảm bảo chất lượng và hiệu quả điều trị.

Đội ngũ Quản lý Chuyên nghiệp hỗ trợ các yêu cầu về chất lượng trong quá trình nộp đơn và đăng ký.


Dây chuyền đóng chai Countec Hàn Quốc


Dây chuyền đóng chai CVC Đài Loan


Dây chuyền đóng gói bảng CAM của Ý

Máy nén Fette của Đức

Máy dò viên Viswill Nhật Bản

Phòng điều khiển DCS

