Sự miêu tả

Bictegravir là một chất ức chế mạnh mẽ mới tích hợp HIV-1 với IC50 là 7,5 nM.

Trong ống nghiệm

Bictegravir (BIC) ức chế hoạt động chuyển sợi với IC50 là 7,5± 0,3 nM. Liên quan đến khả năng ức chế hoạt động chuyển mạch của nó, Bictegravir là chất ức chế 3 yếu hơn nhiều.'-Hoạt động xử lý HIV-1 IN, với IC50 là 241±51 nM. Bictegravir tăng cường tích lũy các vòng tròn 2-LTR ~ gấp 5 lần so với đối chứng được xử lý giả và giảm số lượng sản phẩm tích hợp đích thực trong các tế bào bị nhiễm bệnh xuống 100 lần. Bictegravir có khả năng ức chế sự sao chép của HIV-1 ở cả tế bào MT-2 và MT-4 với EC50 lần lượt là 1,5 và 2,4 nM. Bictegravir thể hiện tác dụng kháng virus mạnh ở cả tế bào lympho T CD4+ nguyên phát và đại thực bào có nguồn gốc từ bạch cầu đơn nhân, với EC50 là 1,5±0,3 nM và 6,6±tương ứng là 4,1 nM, tương đương với các giá trị thu được trong các dòng tế bào T [1].

MCE chưa xác nhận độc lập tính chính xác của các phương pháp này. Chúng chỉ mang tính tham khảo.

Cấu trúc hóa học