Tiểu sử

Atorvastatin Calcium là chất ức chế mạnh HMG-CoA reductase với giá trị IC50 là 150 nM [1].
HMG-CoA reductase là enzyme quan trọng của con đường mevalonate sản xuất cholesterol.HMG-CoA là enzym giới hạn tốc độ và rất quan trọng để giảm mức cholesterol trong máu.HMG-CoA reductase nằm trong lưới nội chất và chứa tám miền xuyên màng.Các chất ức chế HMG-CoA reductase có thể gây ra biểu hiện thụ thể LDL (lipoprotein mật độ thấp) trong gan.Nó dẫn đến tăng mức độ dị hóa của LDL trong huyết tương và giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương, một yếu tố quan trọng quyết định đến xơ vữa động mạch.HMG-CoA reductase đóng một vai trò quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol.HMG-CoA là mục tiêu thích hợp cho các loại thuốc giảm cholesterol.HMG-CoA reductase cũng là một enzym quan trọng cho sự phát triển.Hoạt động của HMG-CoA reductase có liên quan đến các khuyết tật di chuyển của tế bào mầm.Sự ức chế hoạt động của nó có thể dẫn đến xuất huyết trong não [1].
Atorvastatin là một chất ức chế HMG-CoA reductase với giá trị IC50 là 154 nM.Nó có hiệu quả trong điều trị một số chứng rối loạn lipid máu và tăng cholesterol máu [1].Điều trị atorvastatin ở mức 40 mg làm giảm tổng lượng cholesterol 40% sau 40 ngày. [1]Nó cũng được sử dụng để điều trị bệnh nhân mạch vành hoặc đột quỵ có mức cholesterol bình thường. [2]Atorvastatin cũng làm giảm quá trình hấp thụ lipoprotein tỷ trọng thấp ở bệnh nhân bằng cách gây ra biểu hiện thụ thể LDL.
Nó được chuyển hóa thành một số chất chuyển hóa quan trọng đối với tác dụng của các hoạt động điều trị bởi CYP3A4 (cytochrome P450 3A4). [3]
Người giới thiệu:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Hiệu quả lâu dài và an toàn của atorvastatin trong điều trị loại III nặng và rối loạn lipid máu kết hợp.Trái tim 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Phòng ngừa các biến cố mạch vành và đột quỵ với atorvastatin ở bệnh nhân tăng huyết áp trung bình hoặc thấp hơn - nồng độ cholesterol trung bình, trong Thử nghiệm Kết quả Tim mạch Anglo-Scandinavia - Cánh tay Hạ Lipid (ASCOT-LLA): một thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên đa trung tâm.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Dược động học lâm sàng của atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Cấu tạo hóa học