Lý lịch

Agomelatine là chất chủ vận của thụ thể melatonin và là chất đối kháng của thụ thể serotonin 5-HT2C với giá trị Ki là 0,062nM và 0,268nM và giá trị IC50 là 0,27μM, tương ứng với MT1, MT2 và 5-HT2C [1].

Agomelatine là thuốc chống trầm cảm độc đáo và được phát triển để điều trị rối loạn trầm cảm nặng (MDD). Agomelatine có tác dụng chọn lọc chống lại 5-HT2C. Nó thể hiện ái lực thấp với 5-HT2A và 5-HT1A được nhân bản vô tính ở người. Đối với các thụ thể melatonin, agomelatine cho thấy ái lực tương tự với MT1 và MT2 được nhân bản vô tính ở người với giá trị Ki lần lượt là 0,09nM và 0,263nM. Trong các nghiên cứu in vivo, agomelatine làm tăng nồng độ dopamine và noradrenaline thông qua việc ngăn chặn đầu vào ức chế của 5-HT2C. Hơn nữa, việc sử dụng agomelatine chống lại sự giảm tiêu thụ sucrose do căng thẳng gây ra ở mô hình chuột bị trầm cảm. Bên cạnh đó, agomelatine còn có tác dụng giảm bớt lo âu ở mô hình loài gặm nhấm gây lo âu [1].

Tài liệu tham khảo:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Thuốc thần kinh trung ương, 2006, 20(12): 981-992.

Cấu trúc hóa học