Tiểu sử

Agomelatine là chất chủ vận của thụ thể melatonin và là chất đối kháng của thụ thể serotonin 5-HT2C với giá trị Ki là 0,062nM và 0,268nM và giá trị IC50 là 0,27μM, tương ứng đối với MT1, MT2 và 5-HT2C [1].

Agomelatine là một loại thuốc chống trầm cảm duy nhất và được phát triển để điều trị chứng rối loạn trầm cảm nặng (MDD).Agomelatine có tính chọn lọc chống lại 5-HT2C.Nó cho thấy mối quan hệ thấp với 5-HT2A và 5-HT1A của con người.Đối với các thụ thể melatonin, agomelatine thể hiện các ái lực tương tự với MT1 và MT2 của người được nhân bản với giá trị Ki tương ứng là 0,09nM và 0,263nM.Trong các nghiên cứu in vivo, agomelatine làm tăng nồng độ dopamine và noradrenaline thông qua việc ngăn chặn đầu vào ức chế của 5-HT2C.Hơn nữa, việc sử dụng agomelatine chống lại sự giảm tiêu thụ sucrose do căng thẳng gây ra ở mô hình chuột bị trầm cảm.Bên cạnh đó, agomelatine tạo ra hiệu quả giảm lo âu ở mô hình động vật gặm nhấm lo lắng [1].

Người giới thiệu:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Thuốc CNS, 2006, 20 (12): 981-992.

Cấu tạo hóa học