Rimegepant là một chất ức chế phân tử nhỏ củacalcitoninthụ thể peptide liên quan đến gen (CGRP) ngăn chặn hoạt động của CGRP, một chất làm giãn mạch mạnh được cho là có vai trò trong chứng đau nửa đầu.Rimegepant được chấp thuận để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính.Trong các thử nghiệm lâm sàng, rimegepant thường được dung nạp tốt với chỉ một số trường hợp hiếm gặp tăng aminotransferase huyết thanh thoáng qua trong khi điều trị và không có trường hợp tổn thương gan rõ ràng nào được báo cáo.

Rimegepant là một chất đối kháng đường uống của thụ thể CGRP được phát triển bởi Biohaven Pharmaceuticals.Nó đã nhận được sự chấp thuận của FDA vào ngày 27 tháng 2 năm 2020 cho chứng đau nửa đầu điều trị cấp tính.Trong khi một số thuốc đối kháng đường tiêm của CGRP và thụ thể của nó đã được chấp thuận cho điều trị chứng đau nửa đầu (ví dụ: [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant và [ubrogepant] là thành viên duy nhất của họ thuốc "gepants" còn đang được phát triển và là thuốc đối kháng CGRP duy nhất có sinh khả dụng qua đường uống.Tiêu chuẩn hiện tại của liệu pháp điều trị chứng đau nửa đầu liên quan đến việc điều trị dứt điểm bằng "triptan", chẳng hạn như [sumatriptan], nhưng những thuốc này được chống chỉ định ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch và mạch máu não từ trước do đặc tính co mạch của chúng.Sự đối kháng của con đường CGRP đã trở thành mục tiêu hấp dẫn cho điều trị chứng đau nửa đầu vì, không giống như triptan, các chất đối kháng CGRP đường uống không có đặc tính co mạch quan sát được và do đó an toàn hơn khi sử dụng cho những bệnh nhân có chống chỉ định với liệu pháp tiêu chuẩn.

Rimegepant là mộtCalcitoninChất đối kháng thụ thể Peptide liên quan đến gen.Cơ chế hoạt động của rimegepant làCalcitoninChất đối kháng thụ thể Peptide liên quan đến gen.