Rimegepant là một chất ức chế phân tử nhỏ củacalcitoninThụ thể peptide liên quan đến gen (CGRP) ngăn chặn hoạt động của CGRP, một thuốc giãn mạch mạnh được cho là có vai trò trong chứng đau nửa đầu. Rimegepant được chấp thuận để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính. Trong các thử nghiệm lâm sàng, rimegepant nhìn chung được dung nạp tốt, chỉ có một số ít trường hợp tăng aminotransferase huyết thanh thoáng qua trong quá trình điều trị và không có trường hợp tổn thương gan rõ ràng trên lâm sàng nào được báo cáo.

Rimegepant là thuốc đối kháng thụ thể CGRP qua đường uống được phát triển bởi Biohaven Pharmaceuticals. Nó đã nhận được sự chấp thuận của FDA vào ngày 27 tháng 2 năm 2020 để điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính. Trong khi một số thuốc đối kháng CGRP qua đường tiêm và thụ thể của nó đã được phê duyệt để điều trị chứng đau nửa đầu (ví dụ [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant và [béo phì] là thành viên duy nhất của nhóm thuốc "gepants" còn đang được phát triển và là thuốc đối kháng CGRP duy nhất có sinh khả dụng qua đường uống. Tiêu chuẩn điều trị đau nửa đầu hiện nay liên quan đến việc điều trị phá thai bằng "triptans", chẳng hạn như [sumatriptan], nhưng những loại thuốc này chống chỉ định ở những bệnh nhân có bệnh mạch máu não và tim mạch từ trước do đặc tính co mạch của chúng. Sự đối kháng của con đường CGRP đã trở thành mục tiêu hấp dẫn của liệu pháp điều trị chứng đau nửa đầu vì không giống như triptans, thuốc đối kháng CGRP đường uống không có đặc tính co mạch và do đó an toàn hơn khi sử dụng ở những bệnh nhân có chống chỉ định với liệu pháp tiêu chuẩn.

Rimegepant là mộtCalcitoninChất đối kháng thụ thể peptide liên quan đến gen. Cơ chế hoạt động của rimegepant giống như mộtCalcitoninChất đối kháng thụ thể peptide liên quan đến gen.