Rosuvastatin (tên thương hiệu Crestor, do AstraZeneca tiếp thị) là một trong những loại thuốc statin được sử dụng phổ biến nhất. Giống như các statin khác, rosuvastatin được kê đơn để cải thiện nồng độ lipid trong máu của một người và giảm nguy cơ tim mạch.

Trong khoảng thập kỷ đầu tiên rosuvastatin có mặt trên thị trường, nó được quảng cáo rộng rãi là “statin thế hệ thứ ba”, do đó hiệu quả hơn và có thể gây ra ít tác dụng phụ hơn hầu hết các loại thuốc statin khác. Nhiều năm trôi qua và khi bằng chứng từ các thử nghiệm lâm sàng được tích lũy, phần lớn sự nhiệt tình ban đầu đối với loại statin cụ thể này đã giảm bớt.

Hầu hết các chuyên gia hiện nay coi những rủi ro và lợi ích tương đối của rosuvastatin phần lớn tương tự như các statin khác. Tuy nhiên, có một số trường hợp lâm sàng trong đó rosuvastatin có thể được ưu tiên hơn.

Công dụng của Rosuvastatin

Thuốc statin được phát triển để giảm cholesterol trong máu. Những loại thuốc này liên kết cạnh tranh với enzyme gan gọi là hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase. HMG CoA reductase đóng vai trò hạn chế tốc độ tổng hợp cholesterol ở gan.

Bằng cách ngăn chặn HMG CoA reductase, statin có thể làm giảm đáng kể việc sản xuất cholesterol LDL (“có hại”) trong gan và do đó có thể làm giảm mức cholesterol LDL trong máu tới 60%. Ngoài ra, statin làm giảm nhẹ mức chất béo trung tính trong máu (khoảng 20-40%) và làm tăng nhẹ (khoảng 5%) nồng độ cholesterol HDL (“cholesterol tốt”) trong máu.

Ngoại trừ các chất ức chế PCSK9 được phát triển gần đây, statin là loại thuốc giảm cholesterol mạnh nhất hiện có. Hơn nữa, trái ngược với các nhóm thuốc giảm cholesterol khác, các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng thuốc statin có thể cải thiện đáng kể kết quả lâu dài của những người mắc bệnh động mạch vành (CAD) và những người có nguy cơ mắc bệnh CAD ở mức trung bình hoặc cao. .

Statin cũng làm giảm đáng kể nguy cơ đau tim tiếp theo và giảm nguy cơ tử vong do CAD. (Các chất ức chế PCSK9 mới hơn hiện cũng đã được chứng minh trong các RCT quy mô lớn để cải thiện kết quả lâm sàng.)

Khả năng cải thiện đáng kể kết quả lâm sàng của statin được cho là có được, ít nhất một phần, từ một số hoặc tất cả các lợi ích không phải làm giảm cholesterol của chúng. Ngoài tác dụng giảm cholesterol LDL, statin còn có đặc tính chống viêm, tác dụng chống đông máu và đặc tính ổn định mảng bám. Hơn nữa, những loại thuốc này làm giảm nồng độ protein phản ứng C, cải thiện chức năng mạch máu tổng thể và giảm nguy cơ rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.

Rất có thể lợi ích lâm sàng của thuốc statin là do sự kết hợp giữa tác dụng giảm cholesterol và các tác dụng không phải cholesterol đa dạng của chúng.

Rosuvastatin khác nhau như thế nào?

Rosuvastatin là một loại thuốc statin mới hơn, được gọi là thuốc statin “thế hệ thứ ba”. Về cơ bản, nó là loại thuốc statin mạnh nhất trên thị trường.

Sức mạnh tương đối của nó bắt nguồn từ các đặc tính hóa học của nó, cho phép nó liên kết chắc chắn hơn với HMG CoA reductase, do đó có tác dụng ức chế hoàn toàn hơn enzyme này. Phân tử cho phân tử, rosuvastatin tạo ra tác dụng hạ cholesterol LDL nhiều hơn các loại thuốc statin khác. Tuy nhiên, mức độ giảm cholesterol tương tự có thể đạt được bằng cách sử dụng liều cao hơn của hầu hết các loại statin khác.

Khi cần điều trị bằng statin “chuyên sâu” để đẩy mức cholesterol xuống thấp nhất có thể, rosuvastatin là loại thuốc được nhiều bác sĩ lựa chọn.

Hiệu quả của Rosuvastatin

Rosuvastatin đã nổi tiếng là có hiệu quả đặc biệt trong số các loại thuốc statin, chủ yếu dựa trên kết quả của hai thử nghiệm lâm sàng.

Năm 2008, việc công bố nghiên cứu JUPITER đã thu hút được sự chú ý của các bác sĩ tim mạch khắp nơi. Trong nghiên cứu này, hơn 17.000 người khỏe mạnh có mức cholesterol LDL trong máu bình thường nhưng mức CRP tăng cao được chọn ngẫu nhiên để nhận rosuvastatin 20 mg mỗi ngày hoặc giả dược.

Trong quá trình theo dõi, những người được chọn ngẫu nhiên dùng rosuvastatin không chỉ giảm đáng kể mức cholesterol LDL và CRP mà họ còn gặp ít biến cố tim mạch hơn đáng kể (bao gồm đau tim, đột quỵ, nhu cầu thực hiện thủ thuật tái thông mạch máu như đặt stent hoặc phẫu thuật bắc cầu, và sự kết hợp giữa đột quỵ do đau tim hoặc tử vong do tim mạch), cũng như giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân.

Nghiên cứu này rất đáng chú ý không chỉ vì rosuvastatin cải thiện đáng kể kết quả lâm sàng ở những người có vẻ ngoài khỏe mạnh mà còn vì những người này không có mức cholesterol tăng cao tại thời điểm tham gia.

Năm 2016, thử nghiệm HOPE-3 được công bố. Nghiên cứu này bao gồm hơn 12.000 người có ít nhất một yếu tố nguy cơ mắc bệnh xơ vữa động mạch, nhưng không có CAD rõ ràng. Những người tham gia được chọn ngẫu nhiên để nhận rosuvastatin hoặc giả dược. Vào cuối một năm, những người dùng rosuvastatin đã giảm đáng kể các kết cục tổng hợp (bao gồm đau tim hoặc đột quỵ không gây tử vong hoặc tử vong do bệnh tim mạch).

Trong cả hai thử nghiệm này, việc chọn ngẫu nhiên dùng rosuvastatin đã cải thiện đáng kể kết quả lâm sàng của những người có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ nhưng không có dấu hiệu của bệnh tim mạch đang hoạt động.

Cần lưu ý rằng rosuvastatin được chọn cho các thử nghiệm này không phải vì đây là loại thuốc statin mạnh nhất mà (ít nhất là phần lớn) vì các thử nghiệm được tài trợ bởi AstraZeneca, nhà sản xuất rosuvastatin.

Hầu hết các chuyên gia về lipid tin rằng kết quả của những thử nghiệm này sẽ giống nhau nếu sử dụng đủ liều statin khác và trên thực tế, các khuyến nghị hiện nay về điều trị bằng thuốc statin thường cho phép sử dụng bất kỳ loại thuốc statin nào miễn là liều lượng đủ cao để đạt được mức độ giảm cholesterol tương đương với liều rosuvastatin thấp hơn. (Một ngoại lệ đối với quy tắc chung này xảy ra khi yêu cầu "liệu pháp statin chuyên sâu". Liệu pháp statin chuyên sâu được hiểu là rosuvastatin liều cao hoặc atorvastatin liều cao, là loại statin mạnh nhất hiện có.)

Nhưng vì rosuvastatin thực sự là statin được sử dụng trong hai thử nghiệm lâm sàng quan trọng này, nên nhiều bác sĩ đã mặc định sử dụng rosuvastatin làm statin mà họ lựa chọn.

Chỉ dẫn hiện tại

Liệu pháp statin được chỉ định để cải thiện mức lipid máu bất thường (cụ thể là giảm mức cholesterol LDL và/hoặc chất béo trung tính) và để ngăn ngừa bệnh tim mạch. Statin được khuyên dùng cho những người mắc bệnh tim mạch xơ vữa động mạch, người mắc bệnh tiểu đường và những người có nguy cơ mắc bệnh tim mạch trong 10 năm ước tính là trên 7,5% đến 10%.

Nhìn chung, mặc dù các loại thuốc statin được coi là có thể thay thế cho nhau xét về hiệu quả và nguy cơ gây ra các tác dụng phụ, nhưng có thể đôi khi rosuvastatin có thể được ưa thích hơn. Cụ thể, khi liệu pháp statin “cường độ cao” nhằm mục đích giảm cholesterol LDL xuống mức thấp nhất có thể, thì rosuvastatin hoặc atorvastatin ở mức liều cao hơn tương ứng thường được khuyến nghị.

Trước khi lấy

Trước khi bạn được kê đơn bất kỳ loại thuốc statin nào, bác sĩ sẽ tiến hành đánh giá rủi ro chính thức để ước tính nguy cơ phát triển bệnh tim mạch và sẽ đo mức lipid trong máu của bạn. Nếu bạn đã mắc bệnh tim mạch hoặc có nguy cơ mắc bệnh này cao hơn đáng kể, bác sĩ có thể sẽ khuyên dùng thuốc statin.

Các loại thuốc statin thường được kê đơn khác bao gồm atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin và pravastatin.

Crestor, dạng rosuvastatin có thương hiệu ở Mỹ, khá đắt tiền, nhưng hiện đã có sẵn các dạng rosuvastatin thông thường. Nếu bác sĩ muốn bạn dùng rosuvastatin, hãy hỏi xem bạn có thể sử dụng thuốc gốc không.

Không nên sử dụng statin ở những người bị dị ứng với statin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, những người đang mang thai hoặc đang cho con bú, những người mắc bệnh gan hoặc suy thận hoặc những người uống quá nhiều rượu. Các nghiên cứu cho thấy rosuvastatin có thể được sử dụng an toàn ở trẻ em trên 10 tuổi.

Liều dùng Rosuvastatin

Khi rosuvastatin đang được sử dụng để làm giảm mức cholesterol LDL tăng cao, thường bắt đầu dùng liều thấp hơn (5 đến 10 mg mỗi ngày) và điều chỉnh tăng lên mỗi hoặc hai tháng nếu cần. Ở những người bị tăng cholesterol máu mang tính chất gia đình, bác sĩ thường bắt đầu với liều cao hơn một chút (10 đến 20 mg mỗi ngày).

Khi rosuvastatin được sử dụng để giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch ở những người có nguy cơ mắc bệnh tim mạch ở mức độ vừa phải, liều khởi đầu thường là 5 đến 10 mg mỗi ngày. Ở những người có nguy cơ được coi là cao (đặc biệt, nguy cơ trong 10 năm của họ được ước tính là trên 7,5%), liệu pháp cường độ cao thường được bắt đầu, từ 20 đến 40 mg mỗi ngày.

Nếu rosuvastatin đang được sử dụng để giảm nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch bổ sung ở người đã mắc bệnh tim mạch, thì điều trị tích cực thường được áp dụng với liều 20 đến 40 mg mỗi ngày.

Ở những người dùng cyclosporine hoặc thuốc điều trị HIV/AIDS, hoặc ở những người bị suy giảm chức năng thận, liều rosuvastatin cần được điều chỉnh giảm xuống và thường không được vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Người gốc Á có xu hướng nhạy cảm hơn với thuốc statin và dễ bị tác dụng phụ hơn. Thông thường, nên bắt đầu dùng rosuvastatin ở liều 5 mg mỗi ngày và tăng dần ở bệnh nhân châu Á.

Rosuvastatin được uống một lần mỗi ngày và có thể uống vào buổi sáng hoặc buổi tối. Không giống như một số loại thuốc statin khác, uống một lượng vừa phải nước ép bưởi ít có tác dụng đối với rosuvastatin.

Tác dụng phụ của Rosuvastatin

Trong những năm ngay sau khi rosuvastatin được phát triển, nhiều chuyên gia đã cho rằng tác dụng phụ của statin sẽ ít rõ rệt hơn với rosuvastatin, đơn giản vì có thể sử dụng liều thấp hơn để đạt được mức giảm cholesterol thích hợp. Đồng thời, các chuyên gia khác cho rằng tác dụng phụ của statin sẽ tăng lên với loại thuốc này vì nó mạnh hơn các loại statin khác.

Trong những năm qua, rõ ràng là không có khẳng định nào là đúng. Có vẻ như loại và mức độ tác dụng phụ của rosuvastatin nói chung là giống nhau cũng như các loại thuốc statin khác.

Nhóm statin được dung nạp tốt hơn các loại thuốc giảm cholesterol khác. Trong một phân tích tổng hợp được công bố vào năm 2017 xem xét 22 thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, chỉ có 13,3% số người được chọn ngẫu nhiên dùng thuốc statin đã ngừng thuốc vì tác dụng phụ trong vòng 4 năm, so với 13,9% số người được chọn ngẫu nhiên dùng giả dược.

Tuy nhiên, thuốc statin vẫn có những tác dụng phụ đã được công nhận rõ ràng và những tác dụng phụ này thường áp dụng cho rosuvastatin cũng như bất kỳ loại statin nào khác. Các tác dụng phụ đáng chú ý nhất bao gồm:

• Tác dụng phụ liên quan đến cơ bắp. Độc tính cơ có thể do statin gây ra. Các triệu chứng có thể bao gồm đau cơ (đau cơ), yếu cơ, viêm cơ hoặc (trong trường hợp nghiêm trọng, hiếm gặp) tiêu cơ vân. Tiêu cơ vân là suy thận cấp do suy nhược cơ nghiêm trọng. Trong hầu hết các trường hợp. tác dụng phụ liên quan đến cơ có thể được kiểm soát bằng cách chuyển sang dùng statin khác. Rosuvastatin là một trong những loại thuốc statin ít gây độc cho cơ. Ngược lại, lovastatin, simvastatin và atorvastatin dễ gây ra các vấn đề về cơ hơn.
• Vấn đề về gan. Khoảng 3% số người dùng statin sẽ bị tăng men gan trong máu. Ở hầu hết những người này, không có bằng chứng nào về tổn thương gan thực sự và tầm quan trọng của sự tăng nhẹ lượng enzyme này là không rõ ràng. Ở một số rất ít người, tổn thương gan nghiêm trọng đã được báo cáo; Tuy nhiên, vẫn chưa rõ ràng rằng tỷ lệ tổn thương gan nghiêm trọng ở những người dùng statin cao hơn so với dân số nói chung. Không có dấu hiệu nào cho thấy rosuvastatin gây ra ít nhiều vấn đề về gan hơn các statin khác.
• Suy giảm nhận thức. Quan điểm cho rằng statin có thể gây suy giảm nhận thức, mất trí nhớ, trầm cảm, khó chịu, hung hăng hoặc các tác động khác lên hệ thần kinh trung ương đã được nêu ra nhưng chưa được chứng minh rõ ràng. Trong một phân tích các báo cáo trường hợp được gửi tới FDA, các vấn đề về nhận thức được cho là liên quan đến statin dường như phổ biến hơn với các loại thuốc statin ưa mỡ, bao gồm atorvastatin, fluvastatin, lovastatin và simvastatin. Các thuốc statin ưa nước, bao gồm rosuvastatin, ít liên quan đến tác dụng phụ này hơn.
• Bệnh tiểu đường. Trong những năm gần đây, sự gia tăng nhỏ về sự phát triển của bệnh tiểu đường có liên quan đến liệu pháp statin. Một phân tích tổng hợp năm 2011 của 5 thử nghiệm lâm sàng cho thấy cứ 500 người được điều trị bằng statin cường độ cao thì có thêm một trường hợp mắc bệnh tiểu đường. Nhìn chung, mức độ rủi ro này được coi là chấp nhận được miễn là statin có thể làm giảm đáng kể nguy cơ tim mạch tổng thể.

Các tác dụng phụ khác thường được báo cáo với thuốc statin bao gồm buồn nôn, tiêu chảy và đau khớp.

Tương tác

Dùng một số loại thuốc có thể làm tăng nguy cơ phát triển các tác dụng phụ với rosuvastatin (hoặc bất kỳ loại statin nào). Danh sách này còn dài, nhưng những loại thuốc đáng chú ý nhất tương tác với rosuvastatin bao gồm:

• Gemfibrozil, một chất làm giảm cholesterol không chứa statin
• Amiodarone, một loại thuốc chống loạn nhịp tim
• Một số loại thuốc điều trị HIV
• Một số loại kháng sinh, đặc biệt là clarithromycin và itraconazone
• Cyclosporine, một loại thuốc ức chế miễn dịch

Một lời từ Verywell

Mặc dù rosuvastatin là loại statin mạnh nhất hiện có, nhưng nhìn chung, hiệu quả và độc tính của nó rất giống với tất cả các loại statin khác. Tuy nhiên, có một số tình huống lâm sàng trong đó rosuvastatin có thể được ưa chuộng hơn các loại thuốc statin khác.