Clopidogrel và Ticagrelor là các chất đối kháng thụ thể P2Y12 ức chế adenosine diphosphate tấm (ADP) bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết của adenosine diphosphate (ADP) vào thụ thể P2Y12 trên tấm bảng và hoạt động của phức hợp glycoprotein GPII.b / III.a qua trung gian ADP thứ cấp.

Cả hai đều là thuốc chống kết tụ được sử dụng phổ biến trên lâm sàng, có thể được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định mãn tính, hội chứng động mạch vành cấp và đột quỵ do thiếu máu cục bộ.Vậy sự khác biệt là gì?

1, Thời gian bắt đầu

Ticagrelor hiệu quả hơn, và đối với những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp, nó có thể nhanh chóng hoạt động để ức chế sự kết tụ tấm, trong khi Clopidogrel ít hiệu quả hơn.

2, Hãy tần số liều

Thời gian bán thải của Clopidogrel là 6 giờ, trong khi thời gian bán hủy của Ticagrelor là 7,2 giờ.

Tuy nhiên, các chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel liên kết không thể đảo ngược với đối tượng P2Y12, trong khi đối tượng Ticagrelor và P2Y12 có thể đảo ngược.

Vì vậy, Clopidogrel được dùng một lần một ngày, trong khi Ticagrelor được dùng hai lần một ngày.

3, hành động chống kết tập tiểu cầu

Thuốc kháng tiểu cầu của Ticagrelor hiệu quả hơn, và các nghiên cứu cho thấy Ticagrelor không có sự khác biệt trong việc giảm tử vong do tim mạch và nhồi máu cơ tim, tỷ lệ này cao hơn so với nhóm dùng Clopidogrel và đột quỵ.

Dựa trên những lợi ích của việc điều trị bằng Ticagrelor đối với bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp (ACS), các hướng dẫn liên quan trong và ngoài nước khuyến cáo sử dụng Ticagrelor để điều trị chống kết tập tiểu cầu ở bệnh nhân ACS.Trong hai hướng dẫn có thẩm quyền của Hiệp hội Tim mạch Châu Âu (Hướng dẫn ESC NSTE-ACS 2011 và Hướng dẫn STEMI 2012), Clopidogrel chỉ có thể được sử dụng cho những bệnh nhân không thể điều trị bằng Ticagrelor.

4, Nguy cơ chảy máu

Nguy cơ chảy máu khi sử dụng Ticagrelor trong thời gian dài cao hơn một chút so với Clopidogrel, nhưng nguy cơ chảy máu là tương tự khi sử dụng ngắn hạn.

Các nghiên cứu của KAMIR-NIH dựa trên dân số Đông Á cho thấy nguy cơ xuất huyết TIMI ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi cao hơn đáng kể so với Clopidogrel.Do đó, đối với bệnh nhân acS ≥ 75 tuổi, nên chọn Clopidogrete làm chất ức chế P2Y12 ưu tiên trên cơ sở aspirin.

Liệu pháp chống đĩa đệm cho bệnh nhân có số lượng đĩa đệm nhỏ thấp cũng nên tránh lựa chọn Ticagrelor.

5, Các phản ứng phụ khác

Các phản ứng phụ thường được báo cáo ở bệnh nhân được điều trị bằng Ticagrelor là khó thở, bầm tím và chảy máu cam, xảy ra với tỷ lệ cao hơn so với nhóm dùng Clopidogrel.

6 、 Tương tác thuốc

Clopidogrel là một loại thuốc tiền sử dụng, được chuyển hóa một phần bởi CYP2C19 dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, và dùng thuốc ức chế hoạt động của enzym này có thể làm giảm mức độ mà Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.Vì vậy, việc sử dụng kết hợp các chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình như omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi không được khuyến khích.

Ticagrelor chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 và một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A5. Việc sử dụng kết hợp các chất ức chế CYP3A có thể làm tăng Cmax và AUC của ticagrelor.Do đó, nên tránh sử dụng kết hợp ticagrelor với các chất ức chế CYP3A mạnh như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, v.v., tuy nhiên, việc sử dụng kết hợp chất cảm ứng CYP3A có thể làm giảm tương ứng Cmax và AUC của ticagrelor.Do đó, nên tránh sử dụng kết hợp chất cảm ứng mạnh CYP3A như dexamethasone, phenytoin natri, phenobarbital và carbamazepine.

7 、 Liệu pháp chống kết tập tiểu cầu ở bệnh nhân suy thận

PLATO, trong một nghiên cứu trên những bệnh nhân bị hội chứng vành cấp có suy thận, cho thấy sự gia tăng đáng kể creatinin huyết thanh ở nhóm ticagrelor so với clopidogrel; Phân tích thêm về những bệnh nhân được điều trị bằng ARB cho thấy sự gia tăng 50% của creatinin huyết thanh>, tác dụng phụ liên quan đến thận. các biến cố và tác dụng phụ liên quan đến chức năng thận ở nhóm ticagrelor cao hơn đáng kể so với nhóm clopidogrel. Do đó, clopidogrel + aspirin nên là lựa chọn đầu tiên cho bệnh nhân suy thận.

8 、 Liệu pháp chống kết tập tiểu cầu ở bệnh nhân gút / tăng acid uric máu

Sử dụng ticagrelor kéo dài đã được chứng minh là làm tăng nguy cơ mắc bệnh gút. / bệnh nhân tăng acid uric máu.

9 、 Liệu pháp chống kết tập tiểu cầu trước CABG (ghép cầu động mạch vành)

Bệnh nhân được lên lịch điều trị CABG đang dùng aspirin liều thấp (75 đến 100 mg) không cần ngừng trước phẫu thuật; Bệnh nhân đang dùng chất ức chế P2Y12 nên xem xét ngừng ticagrelor ít nhất 3 ngày và clopidogrel ít nhất 5 ngày trước phẫu thuật.

10 、 Khả năng phản ứng của clopidogrel thấp

Khả năng phản ứng thấp của tiểu cầu với clopidogrel có thể dẫn đến thời gian thiếu máu cục bộ.Để khắc phục khả năng phản ứng thấp của clopidogrel, tăng liều clopidogrel hoặc thay thế bằng ticagrelor là những lựa chọn phổ biến.

Kết luận, ticagrelor hoạt động nhanh chóng và có tác dụng ức chế mạnh hơn.Trong điều trị hội chứng mạch vành cấp, ticagrelor có tác dụng chống huyết khối tốt hơn, có thể làm giảm tỷ lệ tử vong hơn nữa, nhưng nó có nguy cơ chảy máu cao hơn và có các phản ứng có hại cao hơn như khó thở, truyền máu, nhịp tim chậm, bệnh gút, v.v. so với clopidogrel.