Sự miêu tả

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) là một tiền chất có hoạt tính uống của Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate có tác dụng chống đông máu và được sử dụng để điều trị dự phòng thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch và đột quỵ do rung nhĩ.

Tiểu sử

Mô tả: Giá trị IC50: 4,5nM (Ki);10nM (Kết tập tiểu cầu do Thrombin) [1] Dabigatran là một chất ức chế trực tiếp, có thể đảo ngược và chọn lọc (DTI) đang trải qua quá trình phát triển lâm sàng tiên tiến dưới dạng tiền chất có hoạt tính qua đường uống, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran ức chế có chọn lọc và đảo ngược thrombin ở người (Ki: 4,5 nM) cũng như sự kết tập tiểu cầu do thrombin (IC (50): 10 nM), đồng thời không cho thấy tác dụng ức chế đối với các tác nhân kích thích tiểu cầu khác. -poor huyết tương (PPP), được đo bằng điện thế thrombin nội sinh (ETP) bị ức chế phụ thuộc vào nồng độ (IC (50): 0,56 microM).Dabigatran đã chứng minh tác dụng chống đông máu phụ thuộc vào nồng độ ở các loài khác nhau trong ống nghiệm, làm tăng gấp đôi thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt (aPTT), thời gian prothrombin (PT) và thời gian đông máu ecarin (ECT) ở PPP người ở nồng độ 0,23, 0,83 và 0,18 microM, tương ứng [ 1].in vivo: Dabigatran kéo dài liều aPTT phụ thuộc sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột cống (0,3, 1 và 3 mg / kg) và khỉ rhesus (0,15, 0,3 và 0,6 mg / kg).Tác dụng chống đông máu phụ thuộc vào liều lượng và thời gian đã được quan sát thấy khi dùng dabigatran etexilate đường uống cho chuột còn ý thức (10, 20 và 50 mg / kg) hoặc khỉ rhesus (1, 2,5 hoặc 5 mg / kg), với tác dụng tối đa quan sát được từ 30 đến 120 min sau khi quản lý, tương ứng [1].Bệnh nhân được điều trị bằng dabigatran etexilate ít bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ hơn (3,74 dabigatran etexilate so với 3,97 warfarin) và ít xuất huyết nội sọ và đột quỵ xuất huyết kết hợp hơn (0,43 dabigatran etexilate so với 0,99 warfarin) trên 100 bệnh nhân năm [2].Thử nghiệm lâm sàng: Đánh giá dược động học và dược lực học của thuốc uống Dabigatran Etexilate ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.Giai đoạn 1

Kho

Thử nghiệm lâm sàng

Cấu tạo hóa học