Sự miêu tả

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) là tiền chất có hoạt tính đường uống của Dabigatran. Dabigatran etexilate mesylate có tác dụng chống đông máu và được sử dụng để phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch và đột quỵ do rung nhĩ.

Lý lịch

Mô tả: Giá trị IC50: 4,5nM (Ki); 10nM(Sự kết tập tiểu cầu do Thrombin gây ra) [1] Dabigatran là một chất ức chế trombin trực tiếp, có chọn lọc và thuận nghịch (DTI), đang được phát triển lâm sàng nâng cao dưới dạng tiền chất có hoạt tính dùng đường uống, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran ức chế chọn lọc và có hồi phục trombin ở người (Ki: 4,5 nM) cũng như sự kết tập tiểu cầu do rombin gây ra (IC(50): 10 nM), trong khi không cho thấy tác dụng ức chế đối với các tác nhân kích thích tiểu cầu khác. Sự tạo ra Thrombin trong tiểu cầu -huyết tương kém (PPP), được đo bằng điện thế trombin nội sinh (ETP) bị ức chế phụ thuộc nồng độ (IC(50): 0,56 microM). Dabigatran đã chứng minh tác dụng chống đông máu phụ thuộc vào nồng độ ở nhiều loài khác nhau trong ống nghiệm, tăng gấp đôi thời gian Thromboplastin từng phần được kích hoạt (aPTT), thời gian protrombin (PT) và thời gian đông máu ecarin (ECT) trong PPP ở người ở nồng độ lần lượt là 0,23, 0,83 và 0,18 microM [ 1]. in vivo: Dabigatran kéo dài thời gian aPTT phụ thuộc vào liều sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột (0,3, 1 và 3 mg/kg) và khỉ rhesus (0,15, 0,3 và 0,6 mg/kg). Tác dụng chống đông máu phụ thuộc vào liều lượng và thời gian đã được quan sát thấy khi dùng dabigatran etexilate qua đường uống cho chuột còn tỉnh táo (10, 20 và 50 mg/kg) hoặc khỉ rhesus (1, 2,5 hoặc 5 mg/kg), với hiệu quả tối đa quan sát được từ 30 đến 120 phút sau khi dùng tương ứng [1]. Bệnh nhân được điều trị bằng dabigatran etexilate ít bị đột quỵ do thiếu máu cục bộ hơn (3,74 dabigatran etexilate so với 3,97 warfarin) và ít xuất huyết nội sọ kết hợp và đột quỵ xuất huyết hơn (0,43 dabigatran etexilate so với 0,99 warfarin) trên 100 bệnh nhân-năm [2]. Thử nghiệm lâm sàng: Đánh giá dược động học và dược lực học của Dabigatran Etexilate đường uống ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo. Giai đoạn 1

Kho

Thử nghiệm lâm sàng

Cấu trúc hóa học